変形性膝関節症に対しては、劇的な効果のある薬物療法というものは存在しません。そのため、現在治療に利用されている薬には色々な種類があります。
変形性膝関節症薬として代表的なのは、消炎鎮痛剤をはじめとする痛み止め、湿布などの外用薬、漢方薬、関節の中にじかに投与する注射剤などです。
痛みに対する消炎鎮痛剤の有効性はおおおよそ６割から８割とされており、対する副作用は１割前後とされています。 激痛がある際には即効性を期待して、消炎鎮痛剤の座薬を用いるケースもあります。
ただし、長期間使用すると、副作用の恐れもあるので注意が必要です。
消炎鎮痛剤としては、塗布薬や湿布もよく利用されており、服用薬や座薬に比べれば副作用が少ないことがメリットです。 しかし、その分効果も一時的なものにとどまってしまいます。
変形性膝関節症の薬物療法には漢方薬もおすすめです。治療の中心となるのは防己黄耆湯（ぼういおうぎとう）という種類で、漢方学的には皮膚や筋肉が柔らかく、やや水太り傾向のある人向きになっています。
関節水腫のような水がたまりやすい人、汗かきでむくみやすい人が目安となります。変形性膝関節症治療への注射剤としては、ヒアルロン酸や消炎鎮痛剤であるステロイドホルモンなどがあります。